Дисульфирам

Современная фармакология добилась немалых результатов в деле излечения людей от алкоголизма. Существуют различные препараты, воздействующие на мозг для снятия тяги к алкоголю, очищающие организм от последствий обильных возлияний, восстанавливающие внутренние органы, поврежденные за время злоупотребления спиртными напитками.

Но, как показывает практика специалистов, наиболее эффективными в плане лечения алкоголиков были и остаются сенсибилизирующие средства для выработки отвращения к спиртному. А предпочтение из них врачи отдают Дисульфираму и иным таблеткам, растворам для введения внутривенно и внутримышечно, каплям и имплант-гелю на основе действующего вещества disulfiram.

Содержание

Алкоголь плюс лекарство

Обычно, попадая в кровь, алкоголь подвергается процессу метаболизма двумя вырабатываемыми печенью ферментами:

  • алкогольдегидрогеназой, которая перерабатывает этиловый спирт до токсичного ацетальдегида;
  • ацетальдегиддегидрогеназой, под воздействием которой ацетальдегид окисляется до уксусной кислоты.

Далее безопасный продукт метаболизма выводится с помощью почек, и организм очищается от алкоголя. Так проходит процесс переработки спиртосодержащей продукции.

Любой препарат на основе дисульфирама действует угнетающе, оказывая такое действие на выработку печенью фермента ацетальдегиддегидрогеназы. Под его влиянием происходит сбой в отлаженной процедуре превращения компонентов этанола в безопасные, «утилизируемые» мочевыделительной системой соединения. Промежуточные продукты переработки спирта являются токсичными, концентрируются в крови и провоцируют сильную интоксикацию организма. Так при одновременном употреблении алкоголя и лекарства начинает развиваться комплекс симптомов отравления дисульфирамом:

  • аритмия;
  • слабость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • жар;
  • потливость;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • расширение сосудов, приводящее к покраснению лица и тела;

В самых тяжелых случаях у алкоголиков происходит потеря сознания, боли в груди, спутанность сознания.

Действие на пациента лекарств на базе дисульфирама проявляется практически сразу после начала курса приема (если назначены таблетки и инъекции) или кодирования (если используется имплант). В ходе проверки врачи проводят дисульфирамовую пробу, давая больному небольшое количество спиртного (30-40 мл.). Возникающая реакция с вышеописанными симптомами довольно ясно показывает, что ожидает алкоголика, если он будет продолжать употребление.

С дисульфирамом борьба с алкоголизмом ведется несколькими способами, что становится возможным благодаря применению лекарств и препаратов разного вида, в числе которых следующие средства:

  • таблетки для приема внутрь;
  • таблетка-имплант (также для имплантации выпускается гель).
  • жидкий маслянистый препарат для внутримышечных инъекций;

Разновидности форм лекарства

Препарат-таблетки действует, угнетая выработку провоцирующего метаболизм этанола фермента, из-за чего повышается количество токсичных метаболитов этанола. Такое влияние приводит к образованию реакции неприятия запаха и вкуса спирта. Таблетки Дисульфирама (дисульфирамоподобные препараты) также выпускаются под названиями Эспераль, Тетурам, Антабус, Дисульфан, Аверсан, Рефузал. Пероральный прием лекарства следует проводить один раз в сутки, утром, за четверть часа до еды. Дозировку начальной порции до проверки на дисульфирамоподобные реакции определяет врач.

Препарат-имплант на основе Дисульфирама вводится подкожно или внутримышечно, обычно в области живота, спины, ягодиц. Подкожно имплантируется 800 мг средства в четыре точки (по 2 таблетки на разрез) на глубину не менее 4 см, внутримышечно препарат вводится в количестве 5 или 10 таблеток. Такому применению лекарства против алкоголя часто отдают предпочтение, так как имплант формирует особое «Дисульфирам депо», поддерживающее определенный уровень лекарственного компонента в организме. Вещество выделяется в кровь по мере необходимости, когда алкоголь поступает в организм.

Выпускается также гель-имплант для подкожной имплантации, который вводится в подлопаточную область.

Препарат выпускается в виде масляных растворов для внутримышечного введения. Важно: Дисульфирам внутривенно вводится очень редко, так как средство является плохо растворимым. Инструкция применения раствора лекарства предупреждает, что такой метод может спровоцировать побочные реакции вплоть до эмболии и летального исхода. Это стоит запомнить тем, кто предпочитает лечить алкоголиков в домашних условиях. Внутримышечный раствор Дисульфирама предусматривает ввод лекарства в пределах дозировки, назначенной лечащим врачом.

Показания к применению лекарства дисульфирама включают:

  • предупреждение рецидивов после уже проведенного лечения алкоголиков (препарат в пероральной форме);
  • терапевтическое воздействие при хроническом алкоголизме (имплант в виде таблетки или геля).

Разница в способе лечения различными формами лекарственного препарата заключается в продолжительности действия средства – таблетка эффективна в течение 48 часов после последнего приема, имплант выполняет свои функции от 8 до 24 месяцев (в зависимости от локации введения), внутримышечные инъекции (Дисульфирам внутривенно практически не применяется) действуют в течение 1-2 недель.

Единый для всех запрет

Препарат не допускается к применению для пациентов, имеющих противопоказания к основному компоненту или компонентам в составе аналогов (если речь идет о лекарствах, результатом воздействия которых становится дисульфирамоподобная реакция). К списку проблем, запрещающих использование средства, относятся:

  • сахарный диабет;
  • образования злокачественного характера;
  • патологии работы щитовидной железы;
  • бронхиальная астма;
  • туберкулез и эмфизема легких;
  • некоторые заболевания ЖКТ;
  • тяжелые сердечные заболевания;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • проблемы с системой кроветворения;
  • наличие заболеваний психического, нервного и неврологического характера;
  • беременность и кормление грудью;
  • глаукома;
  • неврит зрительного и/или слухового нерва.

Также противопоказания к применению Дисульфирама включают недавнее прохождение терапии некоторыми антибактериальными, противоэпилептическими и противотуберкулезными препаратами.

С осторожностью лечение применяется при:

  • проблемах с сердцем и сосудами;
  • патологиях кровоснабжения головного мозга (инсультах);
  • язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • эндартериите (хроническом поражении артерий ног);
  • возрасте более 60 лет.

Проблемы при несоблюдении

Применение препаратов на основе Дисульфирама (Эспераль, Тетурам, Дисульфан) должно проводиться после консультации с врачом и под его контролем. Только специалист может выявить все возможные побочные эффекты, развивающиеся на фоне приема данного средства (будь то таблетки или имплант). Нежелательные и даже опасные явления:

  • дезориентация в пространстве;
  • ухудшение памяти;
  • полиневроз ног;
  • расстройства психического и неврологического характера;
  • зуда и сыпь на коже;
  • приступы стенокардии.

В сложных случаях, когда лечение проводится без контроля специалиста, возможны самые опасные побочные эффекты:

  • отек мозга;
  • приступы стенокардии;
  • нарушения сердечного ритма;
  • поражение дыхательной системы;
  • инфаркт;
  • судороги;
  • коматозное состояние.

Вылечить алкоголизм невозможно.

  • Испробовано множество способов, но ничего не помогает?
  • Очередное кодирование оказалось неэффективным?
  • Алкоголизм разрушает вашу семью?

Не отчаивайтесь, найдено эффективное средство он алкоголизма. Клинически доказанный эффект, наши читатели испробовали на себе . Читать далее>>

ДИСУЛЬФИРАМ, действующее вещество

DISULFIRAM — латинское название действующего вещества ДИСУЛЬФИРАМ

Код ATX для ДИСУЛЬФИРАМ

Аналоги препарата ДИСУЛЬФИРАМ по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ДИСУЛЬФИРАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ДИСУЛЬФИРАМ: Клинико-фармакологическая группа

02.063 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)

ДИСУЛЬФИРАМ: Фармакологическое действие

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

ДИСУЛЬФИРАМ: Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится
в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит — диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.

T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

Это интересно:  Инструкция применения Колме

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.

Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

ДИСУЛЬФИРАМ: Дозировка

При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

ДИСУЛЬФИРАМ: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.

ДИСУЛЬФИРАМ: Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

ДИСУЛЬФИРАМ: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту;
редко — гепатиты.

Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

ДИСУЛЬФИРАМ: Показания

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

ДИСУЛЬФИРАМ: Противопоказания

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

ДИСУЛЬФИРАМ: Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Дисульфирам — инструкция по применению и форма выпуска, показание и побочные эффекты

Лечение алкоголизма – тема актуальная в современном обществе. Пагубная привычка мешает человеку нормально жить, ухудшает здоровье. Бороться с проблемой помогают лекарства, которые вызывают отвращение к этанолу. Препарат Дисульфирам назначают для лечения алкогольной зависимости, когда более мягкие способы терапии не помогают, ведь он обладает ярко выраженным токсическим действием с сильными побочными эффектами: головокружение, низкое артериальное давление, расстройство зрения, слуха, психозы и прочие.

Что такое Дисульфирам

Международное и химическое название препарата – Disulfiram. Его действие основано на выработке рефлекса отрицательного характера в ответ на употребление любой дозы алкоголя. Вызывается отрицание приема спиртных напитков из-за крайне неприятных побочных эффектов даже после небольшой порции этанола. Дисульфирам нарушает обезвреживание спирта, поэтому при попадании в организм алкогольных напитков происходит реакция их непереносимости, проявляющаяся сильными симптомами интоксикации ацетальдегидом.

Состав и форма выпуска

Выпускается лекарственное средство в четырех формах: таблетки для орального употребления, для имплантации, масляный раствор для внутривенных инъекций и внутримышечного применения. Согласно инструкции по применению, препарат Disulfiram имеет одноименное название активного компонента – дисульфирам. Вспомогательные вещества разнятся, в зависимости от формы выпуска медикамента:

Таблетки для имплантации

натрия крахмал стеарат

полиоксил 40 стеарат

Как действует препарат

Дисульфирам меняет ферментную систему метаболизма спирта ацетальдегида. В обычном состоянии этиловый спирт, попадая в организм человека, вызывает приятное состояние, но опьянение проходит, оставляя за собой неприятные симптомы отравления. Степень разницы между двумя состояниями у каждого человека индивидуальна по длительности и динамике, что определяется активностью его ферментов.

Организм борется с токсичными веществами, поэтому после попадания этилового спирта, он его расщепляет, превращая в уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек ощущает как похмелье. Чем больше выпито, тем сильнее побочные эффекты. Фармакологическое действие данного препарата основано на замедлении метаболизма этанола. Дисульфирам депо (депонированный в организме) усиливает эту реакцию, что приводит к взрывному повышению уровня уксусного альдегида даже после минимальной дозы алкоголя.

  • рвота, тошнота, одышка;
  • аритмия, сильное понижение давления;
  • головокружение, головная боль, пульсации;
  • покраснение кожи, слабость, тремор конечностей.

Показания к применению

Препараты Disulfiram любой формы выпуска предназначены для лечения хронического алкоголизма и для профилактики срывов во время лечения от алкогольной зависимости другими методиками. Таблетки дозировкой 100 мг предназначены для имплантации и показаны для лечения запущенной болезни. Внутривенные или внутримышечные уколы препаратом назначают для дезинтоксикации организма и для исключения рецидивов заболевания.

Инструкция по применению Дисульфирама

Таблетки Disulfiram следует принимать во время еды, запивая большим количеством простой (негазированной) воды. Лучше для этого подходят утренние часы и первая половина дня. Суточная дозировка лекарства должна приниматься за один раз. Таблетки разрешается разламывать на половинки и четвертинки, чтобы получить максимально точную дозу, назначенную лечащим врачом.

Имплантационные таблетки

Чтобы проводить процедуру подшивания (имплантации), необходимо заручиться согласием пациента, так как препарат при этой методике вводится сразу в большой концентрации, поэтому человеку придется воздерживаться от алкоголя в течение длительного времени (как минимум 5 месяцев). Метод прост: под местной анестезией под лопаткой или в области ягодиц делают крестообразный разрез и вкладывают внутрь 8 таблеток по 100 мг. Затем рана зашивается, обрабатывается антисептиком и на 2 суток накладывается повязка. Таблетки полностью растворяются через 1-2 суток после введения.

Дисульфирам внутривенно

На территории России официально препараты Disulfiram, предназначенные для внутривенного введения не зарегистрированы. Врачи иногда используют лекарство внутримышечно, в дозировке рассчитанной индивидуально. Препарат вводится в вену или ягодицу очень медленно, в течение минуты. После чего активное вещество остается в тканях. В процессе кровообращения его концентрация поддерживается в организме на протяжении длительного времени. Срок действия препарата зависит от выбранной врачом дозировки.

Пероральные таблетки

Лечение хронического алкоголизма лекарственным средством Дисульфирам перорально проводится в три этапа:

  1. Первый этап – 7-10 дней. Препарат принимается по 200-250 мг/сутки. Прием производится с целью накопления активного компонента в жировых депо, для создания его постоянной концентрации в крови.
  2. Второй этап – 1-3 недели. Дозировка уменьшается до 200-250 мг/сутки. На этом фоне проводятся алкогольные провокации через каждые 2 дня при условии нахождении больного в стационаре и через каждые 5 дней, если лечение проводится дома.
  3. Третий этап может продолжаться до 3 лет без перерыва. Алкогольные пробы не проводятся, суточная доза снижается до поддерживающей – 125 -150 мг.

Антидот Дисульфирама

Вещества, способного вывести из организма Дисульфирам не существует. Иногда используют аскорбиновую кислоту или препараты железа в качестве антидота, но они бесполезны. Человеку, решившемуся на лечение, надо знать, что раскодировка от Дисульфирама невозможна. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного врачом промежутка времени. Это связано с тем, что благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам накапливается в жировой клетчатке, откуда в кровоток поступает небольшими дозами для постоянного поддержания нужной концентрации лекарства.

Это интересно:  Дисульфирам": отзывы. "Дисульфирам": описание, цена"

Особые указания

Лекарства, содержащие активный компонент дисульфирам, необходимо использовать только под контролем нарколога. Больной алкоголизмом должен знать обо всех возможных последствиях употребления алкоголя на фоне приема данного препарата. Перед началом применения Disulfiram нужно отказаться от употребления спиртного на протяжении 3-4 суток. Если человек был в запое, то перед применением препарата нужно провести дезинтоксикацию организма. Поскольку Дисульфирам способен вызвать повреждение печени, то перед его использованием пациенту надо сделать печеночные пробы.

Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя

При употреблении алкоголя на фоне медикаментозной терапии у человека появляются суровые побочные эффекты. При развитии дисульфирамоподобных реакций, помимо неприятных симптомов, у пациента развивается стойкое неприятие к употреблению спиртосодержащих напитков. При развитии побочного эффекта у больного возникают следующие реакции организма:

  • усиленное сердцебиение;
  • дыхательная недостаточность;
  • покраснение и жар в районе лица;
  • чувство стеснения в груди;
  • тошнота, рвотные порывы;
  • спутанность сознания;
  • страх смерти;
  • резкое снижение артериального давления может привести к коллапсу.

Лекарственное взаимодействие

Дисульфирам нельзя принимать совместно с другими лекарственными препаратами или косметическими средствами, содержащими алкоголь. Попадание в организм этилового спирта может спровоцировать развитие дисульфирамоподобной реакции. Побочные эффекты можно ослабить приемом аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов (Кларитин, Цетрин) или Диазепама. Дисульфирам подавляет выделение рифампицина и реакцию окисления почками.

При совместном применении с пероральными антикоагулянтами необходима коррекция дозы антикоагулянта, чтобы не спровоцировать развитие кровотечения. Поскольку Дисульфирам ингибирует ферменты печени, то при одновременном с ним применении лекарственных средств, у которых метаболизм происходит в этом же органе, возможно нарушение обмена веществ.

Побочные действия

Все негативные реакции организма, которые может вызвать медикамент Дисульфирам, делятся на три группы, в зависимости от фактора, их спровоцировавшего:

  1. К первой группе относятся побочные эффекты, обусловленные свойствами активного вещества:
  • неприятный запах изо рта;
  • металлический привкус во рту;
  • гепатиты;
  • печеночная недостаточность;
  • желтуха;
  • понос;
  • судороги;
  • сонливость, утомляемость;
  • энцефалопатия;
  • повышенная активность печеночных трансаминаз.
  1. Ко второй группе относятся побочные реакции, возникающие при употреблении любых доз алкоголя:
  • аритмия;
  • проблемы с дыхательной системой;
  • сердечно-сосудистый коллапс;
  • инфаркт миокарда;
  • неврологические расстройства;
  • кровоизлияние в мозг;
  • аритмия, стенокардия;
  • отек мозга.
  1. К третьей группе относятся побочные эффекты, возникающие при длительном приеме лекарства Дисульфирам:
  • гепатит;
  • гастрит;
  • психозы;
  • тромбоз мозга;
  • обострение полиневрита.

Передозировка

При приеме внутрь высоких доз лекарственного средства возможна передозировка. Она проявляется в виде расстройства работы центральной нервной системы (нарушения движений, размашистые подбрасывания конечностей, спазм половины лица и прочие). При передозировке человека необходимо срочно госпитализировать в стационар, где ему будет назначена симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию работы жизненно важных систем и органов.

Противопоказания

Не всем людям показано лечение медикаментом Дисульфирам. По инструкции, противопоказания к применению лекарственного средства разделяются на абсолютные и относительные. К первым относят следующие состояния:

  • беременность, лактация;
  • гиперчувствительность на Дисульфирам;
  • полиневриты;
  • злокачественные опухоли любого генеза;
  • психические заболевания;
  • инфекции нервной системы;
  • сахарный диабет;
  • кровотечения желудочно-кишечного тракта;
  • эрозивные поражения пищевода, желудка, кишечника;
  • заболевания почек;
  • эпилепсия;
  • туберкулез легких с кровохарканием;
  • бронхиальная астма;
  • патологии органов кроветворения;
  • тяжелые болезни сердца и сосудов.

К относительным противопоказанием, при которых прием лекарства Дисульфирам возможен под строгим контролем врача, относятся:

  • гипотиреоз;
  • возраст старше 65 лет;
  • почечная недостаточность;
  • язва желудка или 12 перстной кишки в период ремиссии;
  • никелевый дерматит;
  • имеющиеся в прошлом психозы;
  • эндартериит;
  • остаточные явление после инсульта или перенесенной инфекции нервной системы.

Условия продажи и хранения

Любые препараты, содержащие активный компонент дисульфирам, продаются только по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в сухом, прохладном месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Препарат должен находиться вне досягаемости детей и домашних животных. Срок годности таблеток Дисульфирам – 5 лет. Масляный раствор для инъекций может храниться 2 года.

Фармацевтическая промышленность предлагает несколько лекарственных препаратов, содержащих дисульфирам: Эспераль, Тетурам, Радотер, Лидевин, Антабус. Существуют медикаменты с другими активными компонентами, но имеющие аналогичное действие:

  • Вивитрол;
  • Циамид;
  • Тампозил;
  • Селинкро;
  • Натрия тиосульфат;
  • Метадоксил;
  • Литонит;
  • Колме;
  • Зорекс.

Цена Дисульфирама

Стоимость препаратов, содержащих активное вещество дисульфирам, разнится, в зависимости от производителя. Более дешевыми являются лекарственные средства отечественного производства. Импортные лекарства – самые дорогие. Средняя цена на медикаменты с главным компонентом дисульфирам в аптеках московского региона:

Дисульфирам: таблетки, имплант, дисульфирамоподобные реакции, противопоказания, отзывы

Дисульфирам гель и дисульфирам для имплантации

Вернуться ко всем новостям

Если организм человека стал зависим от спиртного, если при его недостатке возникает физический и психологический дискомфорт, это значит, что зависимость уже переросла в болезнь – алкоголизм, которую надо лечить. Дисульфирам – это вещество с химической формулой С10Н20N2S4, входящее в состав большинства препаратов, используемых на сегодняшний день при лечении алкоголизма. Дисульфирам – основное действующее вещество хорошо зарекомендовавшего себя препарата «Эспераль», который широко используется не только на территории нашей страны, но и в странах ближнего и дальнего зарубежья для так называемой подшивки от алкоголизма, имплантации.

Действие дисульфирама на организм человека:

Как известно, под воздействием особого фермента печени – алкогольдегидрогеназы – этиловый спирт окисляется до токсичного ацетальдегида, который в свою очередь преобразовывается в нетоксичную для организма уксусную кислоту.

Все препараты, содержащие дисульфирам, блокируют полное расщепление алкоголя в организме, останавливая его на стадии ацетальдегида. Этим и объясняются эффекты, появляющиеся при приеме алкоголя в процессе лечения от алкоголизма.

Пациент, нарушивший режим трезвости, ощущает тошноту и головокружение, усиленное сердцебиение и затруднение дыхания, давление падает до критического уровня, возможно помрачение сознания с развитием галлюцинаций и судорог и другие симптомы, именуемые дисульфирамовой реакцией.

Вещество дисульфирам входит в состав лекарственных препаратов Тетурам, Антабус, Торпедо, Лидевин, Тетлонг-250, имеющих аналогичный эффект при употреблении алкогольсодержащих напитков и выпускаемых в форме растворов, геля, таблеток для ежедневного приема.

Наибольшее клиническое значение при лечении алкоголизма имеют дисульфирам для имплантации, дисульфирам гель и Тетлонг-250 с длительным сроком действия.

Дисульфирам для имплантации через небольшой разрез помещается в подкожно-жировую клетчатку области спины, живота или ягодиц. В форме геля, Эспераль – гель, вводится в подлопаточную область, а Тетлонг-250 внутримышечно в ягодичную мышцу.

С этого момента алкоголь становится запрещен больному, а данные методики лечения носят название запретительных противорецидивных методов лечения алкогольной зависимости.

Лечение препаратами дисульфирама:

В связи с вышеописанной дисульфирамовой реакцией, перед лечением препаратами дисульфирама необходимо 7-ми дневное воздержание от приема алкоголя.

При необходимости, наркологи нашей клиники оказывают помощь по прерыванию запоя на дому и в условиях специализированного наркологического стационара.

Среди всего разнообразия имеющихся на сегодняшний день методов лечения и методик кодирования от алкоголизма обязательно найдется способ, походящий именно Вашему близкому человеку.

Ну, а если он пока еще не очень согласен на противорецидивную терапию, то и в этом помогут опытные наркологи и психотерапевты сети клиник «Петербургский нарколог», убедив пациента начать трезвую жизнь и подобрав метод лечения с учетом показаний и возможных противопоказаний.

«Петербургский нарколог» — трезвый взгляд на жизнь!

Дисульфирам — инструкция и цена

Понравился наш сайт? Расскажи о нем друзьям

Дополнение к инструкции по применению

Дисульфирам применяется в комплексной терапии алкогольной зависимости.

Основным действующим веществом его является дисульфирам, который при попадании в организм пациента разрушает этанол, вызывая клиническую картину острой токсической реакции в ответ на последующий прием алкоголя.

У больного алкоголизмом вырабатывается устойчивое рефлекторное отвращение к любым алкогольным напиткам. Человек не только не сможет их употреблять, но с трудом сможет переносить запах и даже просто вид.

Клинически это проявляется в виде рвотного рефлекса, слабости, головокружения и падения давления.Препарат для лечения алкоголизма.

  • Лечения алкоголизма любой формы;
  • Профилактики предотвращения рецидивов при алкоголизме.
  • Средняя дозировка:по 125-500 мг в день.
  • Повторное вживление подкожной таблетки Дисульфирама возможно через 8 месяцев;
  • Согласно инструкции, формирование небольшого бугорка в месте проведения инвазии является нормой;
  • Пациентов в обязательном порядке следует предупредить о негативных реакциях, возникающих при применении алкоголя во время лечения.
  • Нервная система:дезориентация, головные боли, алкогольные психозы, снижение памяти, нервно-психические расстройства, обострения полиневрита;
  • Сердечно-сосудистая система:тромбоз сосудов ЦНС;
  • Пищеварительная система:металлический привкус, гепатит,гастрит;
  • Иммунная система:анафилаксия;
  • Органы чувств:неврит зрительного нерва;
  • Поражения кожных покровов:сыпь, зуд, неприятный запах.
  • Нервная система:отёк мозга, судороги, кома;
  • Дыхательная система:дыхательная недостаточность;
  • Сердечно-сосудистая система:аритмия (вплоть до летального исхода), стенокардия, инфаркт миокарда.
  • Сахарный диабет, тиреотоксикоз;
  • Гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость Дисульфирама или его компонентов;
  • Эпилепсия, нервно-психические заболевания;
  • Беременность и лактация;
  • Бронхиальная астма, эмфизема и туберкулёз лёгких;
  • Одновременное применение с Фенитоином, Изониазидом, Метронидазолом, алкоголем;
  • Неврит зрительного и/или слухового нерва, глаукома;
  • Печёночная недостаточность в тяжёлой степени;
  • Патологии кроветворной и/или сердечно-сосудистой систем;
  • Ульцерация ЖКТ, кровотечения из органов ЖКТ.
Это интересно:  Алкобарьер

Применять с осторожностью:

  • Применение у пациентов пожилого возраста;
  • Язвенные поражения ЖКТ в стадии ремиссии;
  • Патологии печени;
  • Нарушение дыхания;
  • Почечная недостаточность;
  • Эндартериит;
  • Психозы от приёма препарата в истории болезни.

Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически противопоказано.

  • Клозапином, Изониазидом или Амитриптиллином:токсическое действие на ЦНС;
  • Алкоголем или алкогольсодержащими средствами:побочное действие препарата;
  • Антитромбическими ЛС:спонтанные кровотечения;
  • Диазепамом или Аскорбиновой кислотой:снижение действия Дисульфирама;
  • барбитуратами, седативными или снотворными ЛС:опасная заторможенность;
  • Трициклическими антидепрессантами:взаимное потенцирование побочного действия;
  • Метронидазолом, Буспироном, Сертралином, Флюоксетином, Гуанфацином, Перфеназином или Омепразолом: опасные нарушения деятельности ЦНС;
  • Имипрамином, Кофеином, Дезипрамином или Рифампицином:снижение их выведения из организма;
  • Фенитоином или Темазепамом:усиление их токсичности;
  • Цефалоспоринами:дисульфирамоподобные реакции;
  • Этинаматом:усиление его действия, сопровождающиеся угрозой для жизни;
  • Хлорзоксазоном:повышение концентрации Хлорзоксазона;
  • Хлорпромазином:усиление гипотензии.
  • Нервная система:кома, опасные неврологические реакции;
  • Сердечно-сосудистая система:коллапс.

Специфическое противоядие: нет данных.

  • Симптоматическое в условиях стационара.

Гемодиализ: нет данных.

  • Таблетки покрытые оболочкой — 20 штук.
  • Таблетки для имплантации — 10 штук.
  • Сухое тёмное место без доступа посторонних.

Рекомендованная температура хранения Дисульфирама

— не выше комнатной.

Рекомендованный срок хранения:

  • Имплантационные таблетки, масляный раствор- в течение 2 лет;
  • Таблетки для применения внутрь-в течение 5 лет.
  • дисульфирама — 0,1 г;
  • Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

— Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Дисульфирам – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Дисульфирам – лекарственный препарат, использующийся для лечения алкоголизма.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в следующих формах:

  • Таблетки для приема внутрь. В 1 упаковке 20 таблеток.
  • Капсулы для имплантации. Реализуются в стеклянных пузырьках по 10 штук.
  • Раствор для внутривенного введения. Реализуется во флаконах объемом 20 мл.

Дисульфирам

Содержание

Фармакологические свойства препарата Дисульфирам

Специфическое средство для лечения при хроническом алкоголизме. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты (под влиянием ацетальдегидроксидазы ацетальдегид быстро окисляется). Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, головокружение, ощущение страха, озноб, снижение АД и др). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртного и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.
После приема внутрь быстро, но не полностью (70–90%) абсорбируется в пищеварительном тракте. Длительность действия при приеме внутрь составляет 48 ч. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4 до 53%). Последний выделяется через легкие.
После имплантации стерильной таблетки дисульфирам постепенно диффундирует в кровь, создавая стабильную концентрацию не менее 20 нг/мл.
В/м взрослым пациентам вводят в дозе 0,25 г (медленно в течение 30–60 с) глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. В зависимости от тяжести заболевания, особенностей характера больного, частоты рецидивов годичный курс лечения составляет до 10–12 инъекций. Появление патологического влечения к алкоголю в фазе ремиссии — основной критерий для срочного повторного введения дисульфирама с целью поддержания длительной терапевтической ремиссии.

Показания к применению препарата Дисульфирам

Применение препарата Дисульфирам

Взрослым внутрь. Оптимальные дозы составляют 0,25–0,5 г/сут; в дозах ниже 0,15 г/сут дисульфирам не вызывает необходимого эффекта. Обычная схема терапии следующая: первую дисульфирам-алкогольную пробу проводят через 7–10 дней от начала лечения (после приема дисульфирама утром в дозе 0,5–0,75 г больной выпивает 20–30 мл 40% спирта этилового или водки, или иного алкогольного напитка. Повторные пробы в условиях стационара — через 1–2 дня, в амбулаторных условиях — через 3–5 дней. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10–20 мл. Максимальная доза — 100–120 мл 40% этанола.
Применение метода имплантации наиболее рационально после проведения курса дезинтоксикации. С соблюдением всех требований асептики и антисептики под местной анестезией делают небольшой надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара крестообразно в 4 точки вокруг разреза имплантируют по 2 стерильные таблетки на глубину приблизительно 4 см. На надрез накладывают шов со стерильной повязкой.

Противопоказания к применению препарата Дисульфирам

Абсолютные — эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет), выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, ИБС, гипертоническая болезнь II–III стадии, тяжелые заболевания сосудов, туберкулез легких с кровохарканьем, недавно возникший туберкулезный инфильтрат, БА, выраженная эмфизема легких, кровоточащая язва желудка, тяжелые заболевания печени и почек, нарушения кроветворения, психические заболевания, инфекции ЦНС, эпилепсия и эпилептиформный синдром, полиневрит, неврит слухового и зрительного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, период беременности, повышенная чувствительность к дисульфираму.
Относительными противопоказаниями являются остаточные явления после органического поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, остаточные явления после инфекций ЦНС и инсульта, ранее перенесенный дисульфирамовый психоз.

Побочные эффекты препарата Дисульфирам

Могут быть обусловлены непосредственно дисульфирамом (металлический привкус во рту, редко гепатит, нервно-психические расстройства, периферические полиневриты, ухудшение памяти, дезориентация, астения, головная боль, кожно-аллергические реакции) или комбинацией дисульфирама и этилового спирта (коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт).

Особые указания по применению препарата Дисульфирам

Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому к нему прибегают только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения. Перед началом лечения дисульфирамом больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний ему разъясняют смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильной головной боли с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15–20 мл 1% водного р-ра метиленового синего, п/к — никетамид или камфору, в/м — цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в р-р глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% р-ра магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% р-ра кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.
Полиневрит, возникший при применении дисульфирама, как правило, проходит при назначении витаминов группы В.

Взаимодействия препарата Дисульфирам

Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации в плазме крови средств, метаболизирующихся в печени. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется назначать фенитоин, изониазид и метронидазол. В случае одновременного применения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что обусловлено повышенным риском возникновения кровотечения.

Передозировка препарата Дисульфирам, симптомы и лечение

Сочетание передозировки дисульфирама и этилового спирта (в основном при суицидальных попытках) сопровождается спутанностью сознания, коллапсом, коматозным состоянием, неврологическими осложнениями. летальная доза для человека составляет приблизительно 30 г. Лечение симптоматическое (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Список аптек, где можно купить Дисульфирам:

В статье использовались материалы с сайтов:

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий